薬品化学分野のスタッフ

左から、林客員教授、木曽教授、木村准教授		氏名	E-メール	電話番号
	教授	木曽良明		075-595-4635
	准教授	木村　徹		075-595-4636
	助教	日高興士		075-595-4636
	助教	相馬洋平		075-595-4636
	客員教授	林　良雄
日本学術振興会外国人特別研究員：　Diganta Sarma Vladimir Torbeev ポストドクター, 研究員等　：Jeffrey-Tri Nguyen, Harichandra Tagad Hui Wang 日本学術振興会特別研究員：谷口敦彦、吉矢拓

研究内容

（１）薬品化学すなわちメディシナルケミストリーとは

　創薬をめざして研究を進める学問です．基本は有機化学ですが，さらに薬学全体の知識が必要となります．具体的には，(1)体内で重要な役割を果たす生理活性ペプチドに着目し，その受容体等を標的としたペプチド性医薬品の研究，および(2)プロテアーゼの基質ペプチドに着目し，ここからペプチドミメティックスと呼ばれる低分子型阻害剤のデザインおよびその合成を研究しています．

（２）基本的な方法論の分野での研究

　脱保護反応にプッシュ・プル・メカニズムを提唱しました．これは新しい技術を，概念，即ち「考え方」として確立したもので，ノーベル化学賞受賞者メリフィールド教授にも高く評価をいただき，この概念は有機化学の分野において広く定着しています．また，明確な反応機構に基づいた新しいタイプの保護基, 温和な条件で行える新しい脱保護法, 新しいジスルフィド結合形成法および縮合剤の開発等を行い，効率的なペプチドあるいはペプチドミメティックスの合成法を提案し，さらにそれを固相合成法へ利用していく研究を行っています．これらの方法論は，抗HIV剤，抗がん剤，機能蛋白質である酵素等の合成に応用され画期的な成果を挙げています．

（３）創薬研究

　一番ホットなテーマは，アスパラギン酸プロテアーゼを阻害するぺプチドミメティックスの合成研究です．世界的に重要な課題であるエイズ、マラリア､アルツハイマー病等の治療に道を開くもので，社会的意義の深い研究です．本研究は, 米国国立衛生研究所やJohns Hopkins大等との共同研究として文部科学省や厚生労働省等の支援をいただき，学術フロンティア推進事業として1998年度からスタートした第1期共同研究プロジェクト「分子認識を基盤とする抗エイズ薬および抗がん薬の開発研究」および第２期共同研究プロジェクト「分子認識を基盤とする創薬科学研究―難病克服のための新薬開発を目指して―」の主体でもあります．
　抗HIV研究は，最初にデザインした高活性HIVプロテアーゼ阻害剤KNI-272をさらに発展させて，小分子化，体内動態改良のためのプロドラッグ化，さらにはヌクレオシド系抗エイズ薬と結合させて相乗効果を狙った「ダブルドラッグ」の創製に繋がり，国際学会等でユニークな研究として高く評価されています.この様に，分子レベルでの機能に基づく創薬の方法論はエイズ以外の難病の治療薬にも応用でき，将来に高い可能性を秘めています．