当分野では、従来の有機合成法を進歩させる触媒反応の開発に取り組み、有用な生物活性を持つ機能性分子を創製する。これらの研究を通じ、効率的な医薬品合成法の提案、医薬のシードとなる生物活性物質の創出を行う。

１）触媒制御による「立体選択的反応」、「位置（サイト）選択的反応」、「基質選択的反応」 の開発
２）上記の選択的反応に資する有機分子触媒、遷移金属触媒の創製
３）生物活性天然有機化合物の合成研究